山東羅欣藥業集團股份有限公司招標公告
【規格】按C16H16N2O6S2計算 (1)0.5g (2)1.0g (3)1.5g (4)2.0g (5)3.0g
【包裝】西林瓶裝；1瓶／盒，10瓶／盒，50瓶／盒。
【單位】瓶
【批準文號】
0.5g：國藥準字H20057311
1.0g：國藥準字H20053098
1.5g：國藥準字H20053099
2.0g：國藥準字H20053100
3.0g：國藥準字H20053101
【藥品名稱】
通用名稱：注射用頭孢噻吩鈉
英文名稱：Cefalotin Sodium for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Toubaosaifenna
【成 份】本品主要成份為頭孢噻吩鈉。
化學名稱：(6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[2-(2-噻吩基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。
化學結構式：
分子式：C16H15N2NaO6S2
分子量：418.43
【性 狀】本品為白色或類白色的結晶性粉末。
【適 應 癥】本品適用于耐青霉素金葡菌（甲氧西林耐藥者除外）和敏感革蘭陰性桿菌所致的呼吸道感染、軟組織感染、尿路感染、敗血癥等，病情嚴重者可與氨基糖苷類抗生素聯合應用，但應警惕可能加重腎毒性。本品不宜用于細菌性腦膜炎病人。
【規 格】按C16H16N2O6S2計算 (1)0.5g (2)1.0g (3)1.5g (4)2.0g (5)3.0g
【用法用量】成人肌內或靜脈注射，1次0.5～1.0g，每6小時1次。嚴重感染病人的一日劑量可加大至6～8g。預防手術后感染可于術前0.5～1小時用1～2g，手術時間超過3小時者可于手術期間給予1～2g，根據病情可于術后每6小時1次，術后24小時內停藥。如為心臟手術、人工關節成形術等，預防性應用可于術后維持2天。成人一日最高劑量不超過12g。小兒每日按體重50～100mg/kg，分4次給藥。1周內的新生兒為每12小時按體重20mg/kg；1周以上者每8小時按體重20mg/kg。腎功能減退病人應用本品須適當減量。肌酐清除率小于10ml/分、25ml/分、50ml/分和80ml/分時，每6小時給予的劑量分別為0.5g、1.0g、1.5g和2.0g。無尿病人每天的維持劑量為1.5g，分3次給藥。血液透析和腹膜透析能有效地清除本品，透析期間為維持有效血藥濃度，應每6～12小時給予1.0g。
配制肌內注射液：1.0g本品加4ml滅菌注射用水使溶解。作靜脈注射時可將1.0g本品溶于10ml滅菌注射用水、5％葡萄糖注射液或氯化鈉注射液，配制成的溶液于3～5分鐘內徐緩注入。供靜脈滴注時，先將4g本品溶于20ml滅菌注射用水中，然后再適量稀釋。腹腔內給藥時，一般每1000ml透析液中含頭孢噻吩鈉60mg。治療腹膜炎或腹腔污染后應用頭孢噻吩鈉的濃度可達0.1%～4%。
【不良反應】
1．肌內注射局部疼痛較為多見，可有硬塊、壓痛和溫度升高。大劑量或長時間靜脈滴注頭孢噻吩后血栓性靜脈炎的發生率可高達20%。
2．較常見的不良反應為皮疹、嗜酸粒細胞增多、藥物熱、血清病樣反應等過敏反應。過敏性休克較少發生。
3．粒細胞減少和溶血性貧血偶可發生。
4．高劑量時可發生驚厥和其他中樞神經系統癥狀，腎功能減退患者尤易發生。
5．惡心、嘔吐等胃腸道不良反應少見。
6．可發生由艱難梭菌所致的腹瀉和假膜性腸炎。
7．大劑量使用本品可發生腦病。
【禁 忌】有頭孢菌素過敏和青霉素過敏性休克史者禁用。
【注意事項】
1．交叉過敏反應：對一種頭孢菌素或頭霉素 (cephamycin)過敏者對其他頭孢菌素類或頭霉素類也可能過敏。對青霉素類或青霉胺過敏者也可能對本品過敏。
2．對診斷的干擾：應用本品的病人抗球蛋白（Coombs）試驗可出現陽性；孕婦產前應用本品，此陽性反應可出現于新生兒?；颊吣蛑蓄^孢噻吩含量超過10mg/ml時，以磺基水楊酸進行尿蛋白測定可出現假陽性反應。用硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性反應。血清丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮在應用本品過程中皆可升高。
3．本品與氨基糖苷類不可同瓶滴注。
4．對腎功能減退病人應在減少劑量情況下謹慎使用；因本品部分在肝臟代謝，因此肝功能損害病人也應慎用。胃腸道疾病史者慎用。
5．下列情況應用頭孢噻吩可能發生腎毒性：
(1)每日劑量超過12g。
(2)腎功能減退或疑有腎功能減退應用本品時未適當減量。
(3)50歲以上的老年患者。
(4)感染性心內膜炎、敗血癥、肺部感染等嚴重感染患者。
(5)創傷所致的腎清除功能降低。
(6)對青霉素或頭孢噻吩過敏者。
6.與強利尿藥、氨基糖苷類和其他具腎毒性藥物聯合應用可增加腎毒性。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦用藥需有確切適應癥。本品可經乳汁排出，哺乳期婦女應用時雖尚無發生問題的報告，但應用本品時宜暫停哺乳。
【兒童用藥】參見用法用量。
【老年用藥】根據腎功能適當減量或延長給藥間期。
【藥物相互作用】
1．與下列藥物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、鹽酸金霉素、鹽酸四環素、鹽酸土霉素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅霉素、乳糖酸紅霉素、林可霉素、磺胺異噁唑、氨茶堿、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽堿等。偶亦可能與下列藥品發生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、氫化可的松琥珀酸鈉、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、維生素B族和維生素C、水解蛋白。
2．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強利尿藥，卡氮芥、鏈佐星(streptozocin)等抗腫瘤藥以及氨基糖苷類抗生素與本品合用有增加腎毒性的可能。
3．克拉維酸可增強本品對某些因產生β內酰胺酶而對之耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。
【藥物過量】
本品無特效拮抗藥，藥物過量時主要給予對癥治療和大量飲水及補液等。本品可為血液透析和腹膜透析清除。
【藥理毒理】本品為第一代頭孢菌素,抗菌譜廣，對革蘭陽性菌的活性較強，產青霉素酶和不產青霉素酶金葡菌、凝固酶陰性葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、表皮葡萄球菌、白喉桿菌、炭疽桿菌對本品皆相當敏感。腸球菌屬、耐甲氧西林葡萄球菌、李斯特菌和奴卡菌耐藥。流感嗜血桿菌、腦膜炎奈瑟菌、卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌對本品高度敏感，部分大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、變形桿菌屬菌株對本品多中度敏感，其余革蘭陰性桿菌則多數耐藥。革蘭陽性厭氧菌對本品敏感，脆弱擬桿菌對本品耐藥。本品主要通過抑制細菌細胞壁的合成產生抗菌作用。
【藥代動力學】肌內注射本品0.5g和1g后，血藥峰濃度(Cmax)于30分鐘后到達，分別為10mg/L和20mg/L，4小時后血藥濃度迅速下降。同時口服丙磺舒可使本品血藥峰濃度提高近3倍，血藥濃度維持時間亦較久。靜脈注射1g后15分鐘血藥濃度為30～60mg/L，24小時內連續靜脈滴注12g，血藥濃度波動于10～30mg/L。
本品廣泛分布于各種組織和體液中，在腎皮質、胸水、心肌、橫紋肌、皮膚和胃中濃度較高，腎組織中濃度接近血藥濃度，其余組織中的濃度僅為血藥濃度的1/3左右，在支氣管分泌物、前列腺可達血藥濃度的25%。頭孢噻吩甚易進入炎性腹水中。本品在肝和腦組織中的濃度甚低，亦很難滲透至正常腦脊液。在細菌性腦膜炎病人的腦脊液中藥物濃度為血藥濃度的1%～10%。膽汁中藥物濃度低于同期血藥濃度。在骨組織中濃度甚低。本品可透過胎盤，胎兒血循環中藥物濃度約為母體血濃度的10%～15%。乳汁中濃度約為血中濃度的30%。本品蛋白結合率50%～65%，血消除半衰期(t1/2)為0.5～0.8小時，腎功能減退時可延長至3～8小時，出生1周內新生兒的t1/2為1～2小時。約60%～70％的給藥量于給藥后6小時內自尿中排出，其中70％為原形，30％為其代謝產物。頭孢噻吩可為血液透析和腹膜透析清除，兩者的清除率分別為50％～70％和50％。
【貯 藏】密閉，在涼暗（避光并不超過20℃）干燥處保存。
【包 裝】西林瓶裝；1瓶／盒，10瓶／盒，50瓶／盒。
【有 效 期】24個月。
【執行標準】《中國藥典》2015年版第一增補本
【批準文號】0.5g：國藥準字H20057311 1.0g：國藥準字H20053098
1.5g：國藥準字H20053099 2.0g：國藥準字H20053100
3.0g：國藥準字H20053101
【生產企業】
企業名稱：山東羅欣藥業集團股份有限公司
生產地址：山東省臨沂高新技術產業開發區羅七路
郵政編碼：276017
電話號碼：0539-8257899 8481991
傳真號碼：0539-8481990
售后服務：0539-8242699
網 址：www.ytxjx.cn
本品適用于耐青霉素金葡菌（甲氧西林耐藥者除外）和敏感革蘭陰性桿菌所致的呼吸道感染、軟組織感染、尿路感染、敗血癥等，病情嚴重者可與氨基糖苷類抗生素聯合應用，但應警惕可能加重腎毒性。本品不宜用于細菌性腦膜炎病人。
成人肌內或靜脈注射，1次0.5～1.0g，每6小時1次。嚴重感染病人的一日劑量可加大至6～8g。預防手術后感染可于術前0.5～1小時用1～2g，手術時間超過3小時者可于手術期間給予1～2g，根據病情可于術后每6小時1次，術后24小時內停藥。如為心臟手術、人工關節成形術等，預防性應用可于術后維持2天。成人一日最高劑量不超過12g。小兒每日按體重50～100mg/kg，分4次給藥。1周內的新生兒為每12小時按體重20mg/kg；1周以上者每8小時按體重20mg/kg。腎功能減退病人應用本品須適當減量。肌酐清除率小于10ml/分、25ml/分、50ml/分和80ml/分時，每6小時給予的劑量分別為0.5g、1.0g、1.5g和2.0g。無尿病人每天的維持劑量為1.5g，分3次給藥。血液透析和腹膜透析能有效地清除本品，透析期間為維持有效血藥濃度，應每6～12小時給予1.0g。
配制肌內注射液：1.0g本品加4ml滅菌注射用水使溶解。作靜脈注射時可將1.0g本品溶于10ml滅菌注射用水、5％葡萄糖注射液或氯化鈉注射液，配制成的溶液于3～5分鐘內徐緩注入。供靜脈滴注時，先將4g本品溶于20ml滅菌注射用水中，然后再適量稀釋。腹腔內給藥時，一般每1000ml透析液中含頭孢噻吩鈉60mg。治療腹膜炎或腹腔污染后應用頭孢噻吩鈉的濃度可達0.1%～4%。
